已上市ADC药物靶点集中在HER2和TROP2,适应症主要以实体瘤为主。

全球处于临床申请到申请上市的456个ADC药物中,有67%已在国内注册。

适应症以肿瘤为主,乳腺癌、非小细胞癌、胃癌、卵巢癌,结直肠癌研发最热,为全球和中国TOP5。

国内外ADC靶点布局较为接近,实体瘤相关靶点占绝大多数,例如HER2、TROP2等;HER3、FOLR1等靶点开发日渐火热。

抗体类型:从单克隆抗体向双抗/多抗、小型化抗体方向多元化演进。

载荷:目前仍以单载荷如拓扑异构酶I抑制剂和微管蛋白抑制剂为主。

连接子:从传统主流连接子向亲水连接子过渡,旨在提高DAR兼容性、低聚集、肿瘤特异性。

随着ADC市场规模不断扩大,技术进步,ADC将不再局限于末线治疗,多载荷、多靶点协同,有望成为贯穿肿瘤治疗全程的核心支柱,并向自免、感染等多个疾病领域实现广泛拓展。ADC药物正步入发展快车道,靶点探索的持续创新与核心技术的突破,为攻克更多医学难题带来新希望。
